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阿法替尼(xovoltib)比一代EGFR-TKI增加了肺鳞癌后线治疗的适应症

时间:2018-12-06 17:12 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  靶向药物阿法替尼(xovoltib),被称为二代EGFR-TKI,在NCCN指南中,与一代EGFR抑制剂(吉非替尼、厄洛替尼)共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。一代抑制剂与二代抑制剂的主要区别在于:(1)阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药。

阿法替尼

  (2)阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼的作用强度更大。(3)在LUX2\3\6的汇总研究中发现,阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。  

  (4)目前LUX-Lung8的临床试验表明,阿法替尼(xovoltib)对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势,因而阿法替尼也比一代EGFR-TKI增加了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗的适应症。  

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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